青霉素类抗生素包括天然青霉素和人工半合成青霉素,它们均含有6-氨基青霉烷酸(6-APA)母核,抑制细菌细胞壁的合成,为繁殖期杀菌药。青霉素对敏感病菌有强大的杀菌作用,对人体毒性小,但可导致过敏反应,全部青霉素类药品间有完全交叉过敏反应。
天然青霉素是从青霉素培养液中提炼得到,有G、F、K、V等多种,其中青霉素G作用最强,产量最高,故应用于临床。目前临床使用的青霉素无特殊说明一般均指青霉素G。青霉素用于各种球菌和革兰阳性菌的感染,对革兰阴性菌作用较弱。临床主要用其钠盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,需在临用前配制。青霉素杀菌作用强、毒性低、价格便宜。但其不耐酸,耐药现象普遍,抗菌谱窄。故对其进行了结构改造,产生了耐酸青霉素(如青霉素V)、耐酶青霉素(如苯唑西林)、广谱青霉素(如氨苄西林、阿莫西林)和抗绿脓杆菌广谱青霉素(如替卡西林、美洛西林)等,抗菌谱和应用范围不断扩大。
1.用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
2.青霉素为以下感染的首选药:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒;⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉等。
3.青霉素亦可用于治疗:①流行性脑脊髓膜炎;②放线菌病;③淋病;④奋森咽峡炎;⑤莱姆病;⑥多杀巴斯德菌感染;⑦鼠咬热;⑧李斯特菌感染;⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染;⑩风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、胃肠道或泌尿生殖道手术前,可用于预防感染性心内膜炎发生。
青霉素常见的不良反应是过敏反应,包括药疹、皮炎、血清病、过敏性休克、溶血性贫血等。过敏性休克最为严重,多在注射后数分钟内发生,表现为呼吸困难、发绀、血压下降、肢体强直、昏迷,可在短时间内死亡。因此,在使用青霉素类药物之前,必须询问过敏史,进行皮肤试验(皮试)。治疗梅毒和钩端螺旋体病时,可能会出现寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等,患者症状突然加重,甚至危及生命。
1.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者慎用。
2.青霉素水溶液在室温不稳定,应用本品须新鲜配制。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)
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