比索洛尔（Bisoprolol）对β1受体有高度选择性，其亲和性较对β2受体强100倍，拮抗离体右心房β1受体作用比拮抗β2作用强30倍，选择性高于阿替洛尔3倍。作用高于阿替洛尔7倍，也高于美托洛尔、倍他洛尔和普萘洛尔，为高效价强度，不良反应较小的第3代β-B。健康受试者输注异丙基肾上腺素前30分钟静脉注射本品2.5mg，能完全阻止前者所引起的血浆肾素活性增加。本品作用持续时间长，可维持24小时以上，一次剂量可致肾素的基础活性和刺激后活性下降达7天之久。

用于轻至中度原发性高血压、老年性高血压、心绞痛（劳力型心绞痛）、心律失常（快速性室上性心律失常、室性早搏）、缺血性心力衰竭和扩张性心肌病。

口服：5～10mg/次，1次/日。

类似其他β-肾上腺素受体阻断药出现的不良反应：

1.心血管系统

可有下肢水肿。少见胸闷、心悸，罕见低血压、心动过缓、心脏传导阻滞，对间歇性跛行或有雷诺现象的患者，服药初期，病情可能加重。原有心肌功能不全者也可能病情加剧。罕见心功能不全加重。

2.精神神经系统

可有嗜睡、麻刺感、四肢发凉、睡眠欠佳、多梦、抑郁等。少见乏力、头晕、头痛，罕见肌无力、肌痛性痉挛。

3.消化系统

罕见恶心、腹痛、腹泻、便秘。

4.代谢/内分泌系统

对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

5.皮肤

罕见红斑、瘙痒。

6.其他

偶见气道阻力增加及泪液减少，罕见肌肉痛，下肢水肿。

妊娠期和哺乳期妇女、支气管哮喘、心动过缓禁用；其他抗高血压药物、胰岛素及口服降糖药会增加本品的作用。应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）