【药品名称】
通用名:甲硝唑栓
商品名:
汉语拼音:Jiaxiaozuo Shuan
英文名:Metronidazole Suppositories
化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
化学结构式:
N
分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16
【性状】
本品为乳白色至淡黄色鱼雷形栓剂。
【药理毒理】
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。
【药代动力学】
直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T1/2为7~7.8小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【适应症】
本品用于治疗阴道毛滴虫病。
【用法用量】
阴道给药 一次0.5g,每晚一次0.5g,连用7~10天,应同时服用甲硝唑片剂,每次0.2g,每日四次,连服七天。
【注意事项】
同片剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
(1)0.5g. (2)1g
【贮藏】
遮光,密闭,在30℃以下阴凉处存放。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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