盐酸美沙酮注射液说明书

小医【医学】【说明书】

盐酸美沙酮注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸美沙酮注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Methadone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Meishɑtonɡ Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为：4, 4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。

化学结构式：（参见盐酸美沙酮口服液）

分子式：C₂₁H₂₇NO·HCl

分子量：345.91

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

（1）本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。

（2）急性毒性LD₅₀（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

【药代动力学】

本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%，血浆T_1/2约为7.6小时，治疗血浓度为0.48～0.85mg/L，致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【适应症】

（1）本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。

（2）采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

【用法用量】

肌注或皮下注射。每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血浆峰值高，作用出现快，因此可采用三角肌注射。极量：一次10mg，一日20mg。

【不良反应】

（1）不良反应主要有性功能减退，男性使用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或（和）低血压。

（2）亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

【禁忌】

呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】

（1）本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。