赛可瑞是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂,作用靶点包括ALK、ROS1以及MET.一项III期临床研究证实,对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,相比化疗,赛可瑞更能明显延长患者的PFS,提高客观缓解率,并且能够改善患者的生活质量。
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我们主要来看看ROS1,它是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。一项赛可瑞治疗伴有C-ROS致癌基因(ROS1)位点易位或倒置的晚期变型淋巴瘤激酶(ALK)阴性非小细胞肺癌(NSCLC)东亚患者的疗效和安全性的2期、开放标签、单组研究就此展开,研究目的是进一步验证赛可瑞在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。
直到今天,赛可瑞始终活跃在人们的视野中,对于晚期ROS1阳性非小细胞肺癌中疗效显著,给患者带来了新的治疗选择和希望。有专家明确指出,对于靶向治疗来说,赛可瑞可谓是重要之选。一篇发表在《新英格兰医学》上的研究论文报道了突破性的研究成果,口服赛可瑞可以有效抑制ROS1阳性非小细胞肺癌的进展。在该研究中,赛可瑞在ROS1阳性非小细胞肺癌总体缓解率达到72%,中位缓解持续时间为17.6个月,中位无进展生存为19.2个月。
赛可瑞的用法用量:
1、患者选择:本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。
2、推荐剂量:赛可瑞胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率[CLcr]<30ml/分钟)患者,赛可瑞胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。赛可瑞胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂赛可瑞胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
3、剂量调整:如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:
(1)第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。
(2)第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次。
(3)如果每日一次口服250mg赛可瑞胶囊仍无法耐受,则永久停服。
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