水杨酸毒扁豆碱注射液说明书

水杨酸毒扁豆碱注射液说明书

【药品名称】

通用名:水杨酸毒扁豆碱注射液

商品名:依色林注射液

英文名:Physostigmine  Salicylate  Injection

汉语拼音:Shuiyangsuan  Dubiandoujian  Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为:主要成分是水杨酸毒扁豆碱,化学名为1,2,3,3a-六氢-1,3a,8-三甲基吡咯并[2,3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水杨酸盐

其结构式为:

分子式:C15H21N3O2· C7H6O3

分子量:413.47

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体;遇光易变质。

【药理毒理】

本品可逆性地抑制胆碱脂酶,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解,从而表现为乙酰胆碱的毒蕈碱样和烟碱样作用。口服及注射都易吸收,在外周出现拟胆碱作用,也易透过血-脑脊液屏障。对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制。大部分在体内为胆碱酯酶水解,经肾排出量很少。一次皮下注射剂量的大部分在2小时内被破坏,仅小部分以原形从尿液排出。本品的致死量为6~10 mg.,致死原因主要为呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD500.64mg/kg。

【药代动力学】

【适应症】

抗胆碱酯酶药。有缩瞳,降低眼压作用。

【用法用量】

皮下或肌注,一次0.5mg或遵医嘱。

【不良反应】

主要表现为胆碱能神经过度兴奋的症状,流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,可用阿托品对抗。

【禁忌症】

癫痫、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻病人禁用。

【注意事项】

1、本品如变红色或发生沉淀后,不易再用。

2、由于本注射液不良反应严重,目前已不用于治疗青光眼。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障,重症肌无力妇女孕期用药可导致约20%新生儿产生短暂的肌肉衰弱。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

本品过量引起“胆碱能危象”,有出汗、流泪、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、心动过缓、低血压等征状,重者可因呼吸衰竭死亡。重症肌无力病人药物过量所致“胆碱能危象”,常以肌无力症状加剧为主,其他症状较轻。口服本品6mg和静脉注射1.2mg以后曾有死亡者。

【规格】

1ml:0.5mg

【有效期】

【贮藏】

遮光,密闭,在凉处保存

【批准文号】

【生产企业】

参 考 文 献

1.江明性主编.  实用新编药物学.  北京:科学出版社,2000:41~45

2.陈祖基.  实用眼科药理学.  北京:中国科学技术出版社,1993:345~369

3.王泽民主编.   当代结构药物全集.  北京:中国科学技术出版社,1993:1136~1137

4.How HY  and  Spinnato  JA.   Effect  of  pregnancy  on  drug  disposition.  In: Zimmerman  TJ  et  al.  eds.  Textbook  of  ocular  pharmacology,  Philadelphia:Lippincott-Raven  Publishers,  1997:205~215

Havener  WH.  Ocular  pharmacology.  5thed. St.  Louis:The C.V. Mosby  Company,  1983:344~347

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