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【百科】

奥希替尼研发名AZD9291

【药物名】Osimertinib

【商品名】Tagrisso【美国上市时间】非小细胞肺癌，2015年11月13日【类别】抑制剂【靶点】EGFR

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【适应症和用途】

AZD9291是一种激酶抑制剂，适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。

此适应症是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。

【作用机理】

AZD9291是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，可逆性结合EGFR(T790M，L858R和外显子19缺失)。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型，AZD9291表现出对NSCLC系窝藏EGFR突变(T790M/L858R，L858R，T790M/外显子19缺失，和外显子19缺失)和，至较低程度，野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。在AZD9291口服给药后血浆中曾被鉴定出两种活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与AZD9291有相似抑制性。AZ7550显示与AZD9291具有相似疗效，而AZ5104显示对外显子19缺失、T790M突变体(约8-倍)和野生型(约 15-倍)EGFR有更强的疗效。在体外，AZD9291在临床相关浓度还抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。

【用法用量】

患者选择：用AZD9291开始治疗前确诊患者肿瘤标本中存在T790M EGFR突变。

推荐计量方案：AZD9291的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

AZD9291可与食物同时服用也可不与食物同时服用。值得注意的是，如有缺失一剂量的AZD9291，无需增加额外的剂量，下一剂量根据时间表来服用就可以了。

有吞咽固体困难的患者给药：可将片剂溶解在4汤勺（约50mL）的非碳酸水中。搅拌直至片剂被完全溶解，待溶解后立即饮用或通过鼻烟管给药。制备过程中禁止压碎、加热或是超声。并用4-8盎司水来冲洗容器病立即饮用或是通过鼻烟管给药。

【储存方法】

AZD9291瓶贮存温度为25°C(77°F)，外出允许温度为15-30°C(59-86°F)。

据悉，AZD9291(泰瑞沙)是第三代TKI类靶向药物，适用在既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。同时，AZD9291(泰瑞沙)在使用过程中也是可以缓解骨转移的症状的。但肺癌晚期出现骨转移的情况，最明显的表现就是疼痛，患者可以遵循医生后选择适宜的方式止痛。

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