盐酸艾司洛尔注射液说明书

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盐酸艾司洛尔注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸艾司洛尔注射液

曾用名:

商品名：

英文名：Esmolol Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Aisiluo'er Zhusheye

主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐

结构式：

分子式：C₁₆H₂₅NO₄·HCl

分子量：331.84

【性状】

本品为无色或带黄色的澄明液体。

【药理毒理】

1.药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β₁肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β₁肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t_1/2a）约2分钟，消除半衰期（t_1/2b）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t_1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

【适应症】

1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

2. 围手术期高血压

3. 窦性心动过速

【用法和用量】

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min, 约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2.围手术期高血压或心动过速

（1）即刻控制剂量为： 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。

（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

【不良反应】

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

1. 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕) (12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。

2. 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。

3. 发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

【禁忌】

1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史

2. 严重慢性阻塞性肺病

3. 窦性心动过缓

4. 二至三度房室传导阻滞

5. 难治性心功能不全

6. 心源性休克

7. 对本品过敏者

【注意事项】

1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。

2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t_1/2_b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。

3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。

4. 支气管哮喘患者应慎用。

5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

本品在小儿应用未经充分研究。

【老年患者用药】

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。

3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。

4. 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。

5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟。

6. 本品会降低肾上腺素的药效。

7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

【药物过量】

一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予b₂受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

【规格】

2ml：200mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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